J Agric Food Chem. 2013 Jun 26;61(25):5961-71. doi: 10.1021/jf3055278. Epub 2013 Jun 12.
Ц. И (Yi C)1, М. Фу (Fu M), К. Цао (Cao X), С. Тун (Tong S), К. Чжен (Zheng Q), Ц.К. Фиремпонг (Firempong CK), К. Цзян (Jiang X), К. Сюй (Xu X,) Ц. Юй (Yu J)
В данном исследовании инновационными методами изучалось противораковое воздействие стеролов Flammulina Velutipes (FVSs), in vivo фармакокинетика и распределение в тканях FVS-несущих липосом.
Преимущественно, FVS состоит на 54,8 % из эргостерола и на 27,9 % из 22,23-дигидроэргостерола и проявляет выраженную антипролиферативную активность in vitro (IC50 = 9,3 мкг мл (-1) с клетками гепатомы печени HepG-2; IC50 = 20,4 мкг мл (-1) с клетками карциномы легких A549).
Для улучшения растворимости FVS изначально были приготовлены липосомы со стеролами F. Velutipes (FVSL).
Эффективность инкапсулирования эргостерола в FVSL составила 71,3 ± 0,1 %, а эффективность инкапсулирования 22,23-дегидроэргостерола в FVSL составила 69,0 ± 0,02 %.
По сравнению с двумя аналогичными свободными стеролами, относительная биодоступность эргостерола и 22,23-дигидроэргостерола в FVSL составляла 162,9 и 244,2 %, соответственно.
После орального введения мышам Kunming, результаты тканевого распределения показали, что липосомальный FVS распределялся в основном в легких и селезенке.
Препарат быстро элиминировался, в течение четырех часов.
Приведенные данные подтверждают, что FVS, как потенциальный нутрицевтик и эффективный препарат для лечения рака легких, можно инкапсулировать в липосомы для улучшения растворимости и биодоступности препарата.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23721187
lekgrib@gmail.com
